2020年08月08日訊 /
生物谷BIOON/ --北海康成製藥有限公司（北海康成，CANbridge）近日宣布，臺灣食品藥品監督管理局（T
FDA）已批准Nerlynx（neratinib，馬來酸奈拉替尼片）：用於人類表皮生長因子受體2（HER2）陽性的早期
乳腺癌（eBC）成人患者，在完成曲妥珠單抗（trastuzumab）輔助治療之後的強化輔助治療。Nerlynx於2019年11月在香港獲批上市、於2020年5月在大陸獲批上市。
北海康成於2018年1月與Puma Biotechnology籤署了Nerlynx在大中華區（大陸、臺灣、香港、澳門）進行開發和商業化的獨佔許可協議。
Nerlynx是一種口服藥物，用於已接受過手術、化療、曲妥珠單抗輔助治療的HER2+早期乳腺癌女性患者。來自III期
臨床試驗ExteNET的數據證實，Nerlynx能夠顯著降低HER2+早期乳腺癌患者的復發風險，在激素受體陽性（HR+）且完成曲妥珠單抗輔助治療後12個月內啟動Nerlynx治療的女性中獲益最大，對這些女性患者來說，5年復發風險降低了42%。
目前，在臨床上，腫瘤的有效治療手段一直以手術切除為主，除手術之外的治療均稱為輔助治療，其目的是消滅殘存的微小轉移病灶，減少
腫瘤復發和轉移的機會，提高治癒率。強化輔助治療是繼輔助治療之後的下一步治療，以進一步降低乳腺癌復發風險。
Nerlynx的批准上市，將為女性乳腺癌患者提供一種全新和重要的治療選擇，進一步降低HER2陽性乳腺癌的復發風險。用藥方面，Nerlynx的推薦劑量為240mg（6片40mg），每日口服一次，與食物同服，持續治療一年。需要注意的是，在Nerlynx首次給藥時應啟動抗腹瀉預防性治療，並在前2個治療周期（56天）內繼續進行，之後若需要可繼續給予抗腹瀉預防性治療，以預防藥源性腹瀉。
乳腺癌是女性中最常見的腫瘤，大約20%-25%的乳腺癌
腫瘤過度表達HER2蛋白。與其他類型乳腺癌相比，HER2陽性乳腺癌往往更具侵襲性，增加了疾病進展和死亡的風險。儘管有研究表明，曲妥珠單抗可以降低早期HER2陽性乳腺癌術後復發的風險，仍有高達25%的患者在接受曲妥珠單抗輔助治療後復發。復發轉移性HER2陽性乳腺癌患者通常是不可治癒的，轉移部位包括對側乳腺、腦、肺、骨骼等，腦轉移為患者致死主要原因之一。
Nerlynx-neratinib化學結構式（圖片來源：medchemexpress.cn）
Nerlynx（奈拉替尼）是一種口服、強效、不可逆酪氨酸激酶抑制劑（TKI），通過阻斷泛HER家族（HER1、HER2、HER4）及下遊信號通路轉導，抑制
腫瘤生長和轉移。該藥作用機制與羅氏赫賽汀（曲妥珠單抗）及乳腺癌新藥Perjeta（帕妥珠單抗）不同，後2者為單克隆抗體藥物，靶向於HER2陽性癌細胞表面的HER2受體。
值得一提的是，Nerlynx是美國和歐盟批准的第一個用於HER2+早期乳腺癌的強化輔助治療藥物，該藥分別於2017年7月和2018年9月在美國和歐盟獲得批准，用於術後完成曲妥珠單抗輔助治療的HER2+早期乳腺癌患者的強化輔助治療。
2020年2月，美國
FDA批准Nerlynx一個新的適應症：聯合卡培他濱（capecitabine），用於既往已接受2種或2種以上HER2靶向療法治療失敗（三線疾病）的HER2陽性轉移性乳腺癌患者。
來自III期NALA研究的結果顯示，與Tykerb（lapatinib，拉帕替尼）+卡培他濱組合方案相比，Nerlynx+卡培他濱組合方案三線HER2陽性轉移性乳腺癌顯著延長了疾病無進展生存期（中位PFS：8.8個月 vs 6.6個月；HR=0.76，95%CI:0.63,0.93；p=0.0059）、12個月疾病無進展生存率提高（29% vs 15%）、24個月無進展生存率提高（12% vs 3%）。此外，與Tykerb+卡培他濱治療組相比，Nerlynx+卡培他濱治療組總生存期（OS）延長（中位OS：21個月 vs 18.7個月）、客觀緩解率（ORR）提高（ 32.8% vs 26.7%）、中位緩解持續時間（DOR）延長（8.5個月 vs 5.6個月）。
Puma公司正在與全球授權合作夥伴進行合作，在目前已批准Nerlynx的所有國家和地區尋求批准上述第二個適應症。（生物谷Bioon.com）
原文出處：CANbridge Pharmaceuticals Receives Marketing
approval for NERLYNX (neratinib) in Taiwan