新抗生素比其上一代藥效提高2.5萬倍!

2020-12-04 醫脈通

‍‍發表在《美國國家科學院院刊》上的文章表明，新抗生素比其上一代藥物效力至少高出2.5萬倍。‍‍


世界防治細菌最後一道防線出現了一名新戰士：萬古黴素3.0。其前身萬古黴素 1.0自1958年以來，一直用於治療甲氧西林金黃色葡萄球菌等細菌感染。但隨著細菌耐藥性增加，其療效鈍化，科學家設計出更強效的萬古黴素2.0版。現在，3.0版本具有獨特的三管齊下的殺菌方法，不僅成為醫生對抗致病細菌的強大新式武器，還能幫助研究人員設計更持久的抗生素。


萬古黴素長期以來被視為「最後的藥物」，它通過阻止細菌細胞壁合成而殺死細菌。它結合構建細胞壁的蛋白片段——肽，尤其是以兩個拷貝的胺基酸D-丙氨酸（D-ala）末端的蛋白質片段。但細菌也在不斷演變，許多細菌突變D-乳酸（D-lac）代替D-丙氨酸（D-ala）極大地降低了萬古黴素與靶點結合的能力。

    

現在，細菌耐藥性逐漸擴大，感染對萬古黴素耐藥的腸球菌（VRE）和金黃色葡萄球菌（VRSA）常見。

    

美國斯克利普斯研究所戴爾•博格領導的化學家團隊，合成了新版本萬古黴素，可以與D-ala 和 D-lac末端的多肽結合，同時，還用新的方法阻止細胞壁合成，另外，新版抗生素還能導致細菌細胞外壁膜滲漏，讓致病細菌的細胞死亡。新版抗生素將三種對抗細菌的武器集於一身，新版萬古黴素對VRE和VRSA抗性至少增加25000倍。研究小組對耐藥性進行測試時，即使在50輪之後，微生物也沒有耐藥性，而許多抗生素在幾輪之後，就產生耐藥性。這意味著新的化合物可能比目前的抗生素更持久。

    

接下來，團隊會儘量縮減製造新化合物的30個化學步驟，以降低生產成本，然後會在動物身上測試藥物，最後才進行臨床人體試驗。如果最終成功，人類對抗危險感染的最後防線將變得更加強大。


醫脈通編譯自》》》Superantibiotic is 25,000 times more potent than its predecessor.Science.2017

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