【有機】手性Brønsted酸催化α‑氨基酮的不對稱合成

2021-02-19 X-MOL資訊
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西南大學的郭其祥教授課題組近期報導了一種不對稱催化合成手性α-氨基酮的新方法。作者以手性磷酸催化α-亞胺酮的不對稱轉移氫化反應，高收率(up to 96%)、高對映選擇性(up to 96% ee)的合成了1,2-二芳基的手性α-氨基酮。對於難以分離的烷基取代的α-亞胺酮，作者通過原位生成，以還原胺化的方法，同樣高收率(up to >99%)、高區域選擇性(up to >99:1)、高對映選擇性(up to 98% ee)的獲得了單烷基以及1,2-二烷基取代的手性α-氨基酮化合物。該方法具有反應時間短、反應條件溫和、底物適用範圍廣泛等優點。


同時，作者將反應放大到克級，收率和選擇性都能很好的保持。該工作為合成手性α-氨基酮以及1,2-氨基醇類化合物提供了一條新的高效快捷的途徑。

這一研究成果發表於《Org. Lett.》上。

http://dx.doi.org/10.1021/acs.orglett.5b01972

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