2019年2月21日 訊 /生物谷BIOON/ --近日，一項刊登在國際雜誌Angewandte Chemie International Edition上的研究報告中，來自蘇黎世聯邦理工學院的科學家們通過研究發現，相比當前藥物而言，利用鉑納米顆粒（platinum nanoparticles）有望高效殺死肝癌細胞。
圖片來源：ETH Zurich / Helma Wennemers
近些年來，靶向性癌症藥物的數量持續上升，然而常規的化療製劑仍然在癌症療法中扮演著關鍵角色，其中就包括能攻擊並殺滅癌細胞的基於鉑的細胞毒性製劑，但這些製劑通常會損傷健康組織並誘發嚴重的副作用；因此這項研究中，研究人員就鑑別出了一種新方法來幫助篩選更具選擇性的癌症療法。
當鉑（II）被氧化時其常常會攜帶細胞毒性，而通常其以常規基於鉑的化療形式存在，而非氧化狀態的鉑（0）則對細胞的毒性較小；研究人員通過研究找到樂一種新方法將鉑（0）引入到靶向細胞中隨後其就會被轉化成為鉑（II），為了實現該目的，研究人員使用了非氧化的鉑納米顆粒，其首先必須用肽類來穩定；研究者對包含數千種肽類的文庫進行篩選鑑別出了一種特殊肽類，其能使鉑納米顆粒維持穩定狀態數年時間。
對癌細胞培養物進行檢測，結果表明，鉑（0）納米顆粒能夠滲入細胞中，一旦進入肝癌細胞的特殊環境後其就會被氧化成為鉑（II）納米顆粒並產生細胞毒性效應。隨後研究人員對10種不同的人類細胞進行研究後發現，這種肽包裹的納米顆粒能夠高度選擇性地殺滅肝癌細胞，其與藥物索拉非尼具有相同的毒性效應，索拉非尼是當前用來治療原發性肝臟腫瘤的最常用藥物，相比索拉非尼而言，新型納米顆粒的選擇性更強，而且比化療藥物順鉑更加有效。
研究者指出，相比常規藥物而言，這種納米顆粒的副作用更小，隨後研究者利用特殊質譜法測定了細胞及其細胞核中鉑的含量，他們發現，相比結直腸癌細胞而言，肝癌細胞中鉑的含量明顯升高，因此研究者認為，肝癌細胞中鉑納米顆粒氧化後所產生的鉑（II）離子能夠進入到癌細胞的細胞核中並釋放細胞毒性效應。
最後研究者Wennemers說道，距離開發一種新型藥物的路或許還很漫長，但目前我們引入了一種新方法來改善藥物對特定類型癌症的選擇性作用，即利用一種針對特殊癌症類型的選擇性激活機制，後期研究人員還將進行更為深入的研究擴展這種新型納米顆粒的化學特性，從而更好地控制其所帶來的生物效應。（生物谷Bioon.com）
原始出處：
Michal S. Shoshan, Thomas Vonderach, Bodo Hattendorf, et al. Peptide-Coated Platinum Nanoparticles with Selective Toxicity against Liver Cancer Cells. Angewandte Chemie International Edition, 2019; DOI:10.1002/anie.201813149