2019年諾貝爾生理學或醫學獎揭曉。獎項授予了美國醫學家威廉·凱林（William G. Kaelin Jr.）、英國醫學家彼得·拉特克利夫（Sir. Peter J. Ratcliffe）和美國醫學家格雷格·塞門扎（Gregg L. Semenza），以表彰他們「發現了細胞如何感知和適應氧氣變化機制」
HIF（缺氧誘導因子）是轉錄因子，可響應細胞環境中可用氧的變化，具體而言，是對氧的減少或缺氧作出反應。 HIF信號級聯反應介導低氧（低氧濃度狀態）對細胞的影響。缺氧常使細胞不分化。然而，低氧促進血管的形成，並且對於胚胎和癌症腫瘤中的血管系統的形成是重要的。傷口中的缺氧還促進角質形成細胞的遷移和上皮的恢復。通常，HIF對發展至關重要。在哺乳動物中，HIF-1基因的缺失導致圍產期死亡。已顯示HIF-1對軟骨細胞的生存至關重要，它可使細胞適應骨骼生長板中的低氧條件。 HIF在人類新陳代謝的調節中起著核心作用。最近，已經開發了幾種用作選擇性HIF脯氨醯羥化酶抑制劑的藥物
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Oltipraz
Oltipraz抑制HIF-1α激活, 這種作用具時間依賴性, 濃度≥10μM時完全廢除HIF-1α誘導, Oltipraz抑制HIF-1α, IC50為10μM。
GN44028
GN44028 是一種缺氧誘導因子(HIF)-1的有效抑制劑，其IC50 值為 14 nM。GN44028 能抑制低氧誘導的HIF-1α 的轉錄活性，但不抑制HIF-1α mRNA 的表達，HIF-1α 蛋白的累積或HIF-1α/HIF-1β 的異緣二聚化。
EL-102
EL102是HIF1α 的抑制劑，能夠抑制微管蛋白聚合和減少它的穩定性。
PX-478
PX-478 是有抗癌活性的缺氧誘導因子-1α (HIF-1α) 抑制劑，對一些癌細胞系 IC50 為 20-30 μM。
DMOG
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是可滲透細胞，競爭型的 HIF-1α脯氨醯羥化酶 (HIF-PH) 抑制劑。
AFP464
AFP464 是有活力的 HIF-1α 抑制劑, IC 50值為 0.25 μM。同時也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活劑。
β,β-Dimethylacrylshikonin
β,β-Dimethylacrylshikonin 是從 Arnebia nobilis 中提取得到的一種萘醌衍生物，通過PI3K通路誘導 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表達，促進血管生成。Arnebin 1 具有抗腫瘤活性。
LW6
LW6是新穎的HIF-1抑制劑，IC50值為4.4 μM。
Deoxyshikonind
Deoxyshikonin 從紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分離，具有抗腫瘤活性。Deoxyshikonin增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-C 和 VEGF-A mRNA 的表達，促進 HIF-1α 和 HIF-1β 亞基相互作用，並與 HIF 特異性 DNA 序列結合。Deoxyshikonin 在體外具有促血管生成作用。Deoxyshikonin 顯示出顯著的協同抗微生物活性, S. pneumonia (MIC =17μg/mL)，也顯示出對 MRSA 的顯著抑制活性。
PT-2385
PT-2385 是選擇性
HIF-2α抑制劑，Ki值小於 50 nM。HIF-2α-IN-1
HIF-2α-IN-1是一種HIF-2α 抑制劑, IC50值小於500 nM。
M1001
M1001 是一種較弱的
HIF-2α激動劑，直接與 HIF-2α PAS-B 結構域結合，Kd值為 667 nM。M1001 能夠增強 HIF-2α-ARNT 複合體之間的穩定性。PT2399
PT2399 是一種高效、選擇性的
HIF-2α的拮抗劑，能直接結合 HIF-2α PAS B 結構域，IC50值為 6 nM。PT2399 具有高效的體內抗腫瘤活性。THS-044
THS-044結合且穩定化HIF2αPAS-B摺疊狀態, 調節HIF2活性。
Rac-PT2399
Rac-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋體，是一種有效、特異性的
HIF-2α抑制劑，IC50值為 0.01 μM。Roxadustat
Roxadustat 是一種口服低氧誘導因子脯氨醯羥化酶抑制劑 (HIF-PHI)，通過增加內源性促紅細胞生成素、改善鐵調節和降低鐵調素來促進紅細胞生成。
BAY 87-2243
BAY 87-2243 是一種有效的選擇性的 缺氧誘導因子-1 (HIF-1) 抑制劑。
PT2977
PT2977 是一種口服有效的，選擇性 HIF-2α 抑制劑，IC50 為 9 nM。PT2977 作為第二代 HIF-2α 抑制劑，可提高效力並改善藥代動力學特徵。PT2977 有抑制透明細胞腎細胞癌 (ccRCC) 作用。
IOX4
IOX4 是一種選擇性 PHD2 抑制劑，IC50 值為 1.6 nM，在細胞和野生型小鼠中誘導 HIFα 表達，可通透血腦屏障。IOX4 與 PHD2 活性位點的 2-氧代戊二酸 (2OG) 競爭並置換。
Vadadustat
Vadadustat是一種新型的可滴定口服的缺氧誘導因子脯氨醯羥化酶 (HIF-PH) 抑制劑，目前開發用於治療貧血。
Daprodustat
Daprodustat 是一種口服的缺氧誘導因子脯氨醯羥化酶(HIFPH) 抑制劑，用於治療與慢性腎病相關的貧血病。
Chlorogenic acid
Chlorogenic acid是咖啡和茶中的主要酚類化合物。 它具有一些重要的治療作用，如抗氧化活性，抗菌，保肝，心臟保護，抗炎，解熱，神經保護，抗肥胖，抗病毒，抗微生物，抗高血壓。
KC7F2
KC7F2 是一種有效的缺氧誘導因子 HIF-1 通道抑制劑，在 LN229-HRE-AP 細胞中 IC50 值為 20 μM，可用作癌症治療劑。
Molidustat
Molidustat是一種新型的HIF-PH抑制劑，對PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分別為480 nM, 280 nM和450 nM。
AKBA
AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一種從乳香中提取出的活性化合物，是新穎的 Nrf2 的活化劑。
Oroxylin A
千層紙素 (Oroxylin A) 是一種有活性的黃酮類化合物，具有較強的抗癌作用。
Acriflavine
Acriflavine是用於標記高分子量RNA的螢光染料。它也是一種局部防腐劑。
Desidustat
Desidustat是HIF羥化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制劑, 來自專利專利WO 2014102818 A1化合物實例2。
Hydralazine hydrochloride
Hydralazine 鹽酸鹽是直接作用的血管舒張劑，可抗高血壓。
ML228
ML228(CID-46742353)是HIF信號通路活化劑，可活化HIF以及下遊EGFR。
IDF-11774
IDF-11774 是一種新型低氧誘導因子 α (HIFα)-1 的抑制劑，其 IC50 值為 3.65 μM。。
SYP-5
SYP-5 是一種新型 HIF-1 抑制劑，抑制腫瘤細胞侵襲和血管生成。
IOX2
IOX2 是一種特異性的脯氨醯羥化酶-2 (PHD2) 抑制劑，IC50 為 22 nM。
Paeoniflorin
Paeoniflorin由白芍根提取的天然產物。
MK-8617
MK-8617 是一種低氧誘導因子脯氨醯羥化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制劑，對於 PHD2 的 IC50 值為 1 nM。
JNJ-42041935
JNJ-42041935是高效的，競爭性和選擇性的脯氨醯羥化酶PHD抑制劑，抑制PHD1，PHD2 和 PHD3的pKi值分別為7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。
Glucosamine hydrochloride
鹽酸氨基葡萄糖 (Glucosamine hydrochloride) 是一種天然產物。
FG-2216
FG-2216是HIF-PHD抑制劑，IC50值為3.9uM。
TP0463518
TP0463518 是一種有效的缺氧誘導因子脯氨醯羥化酶 (PHDs) 抑制劑，作用於人 PHD2 的 Ki 值為 5.3 nM。TP0463518 還抑制人 PHD1/PHD3，IC50 分別為 18 和 63 nM，以及猴 PHD2，IC50 值為 22 nM。
Tilorone dihydrochloride
Tiloron二鹽酸鹽是第一個合成的, 小分子量化合物, 是一種口服有效的幹擾素誘導劑, 用作抗病毒藥物。
VCE-004.8
VCE-004.8 是一種半合成，多靶點大麻喹啉，具有有效抗炎活性，特異性 PPARγ 和 CB2 受體雙重激動劑。VCE-004.8 可以抑制脯氨醯-羥化酶 (PHDs) 並激活HIF 通路。VCE-004.8 減弱脂肪生成並防止飲食誘導的肥胖。
ZINC13466751
ZINC13466751 是一種 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制劑，IC50 值為 2.0 μM
Acetylarenobufagin
Acetylarenobufagin 是一種類固醇缺氧誘導因子-1 (HIF-I) 調節劑。
TM6089
TM6089 是一種獨特的 PHD 抑制劑，可刺激 HIF 活性而不會產生鐵螯合作用，誘導血管生成並對缺血器官發揮保護作用。 TM6089 局部施用可增強血管生成，並且口服施用在表達缺氧反應的報告載體的轉基因大鼠中刺激 HIF 活性。
ENMD-119
ENMD-119 是 2-methoxyestradiol 的類似物，具有抗腫瘤、抗血管生成功效，在人體 HCC 細胞中，能夠抑制 HIF-1α 和 STAT3 的活性。
Prolyl Hydroxylase inhibitor 1
Prolyl Hydroxylase inhibitor 1 (Compound 15i) 是一種具有口服活性的缺氧誘導因子 (HIF)-脯氨醯羥化酶 (PHD) 抑制劑，IC50 為 62.23 nM。可用作抗貧血劑。
Dencichin
Dencichin 是從三七中分到的非蛋白胺基酸，能夠抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。
Enarodustat
Enarodustat 是一種有效的，可口服的 factor prolyl hydroxylase 抑制劑，EC50 of 0.22 μM；Enarodustat 已進入臨床階段，來研究腎性貧血症。