Nat Commun:特殊G蛋白偶聯受體有望作為開發新型癌症藥物的關鍵靶點

2020-11-27 生物谷

2019年2月17日 訊 /生物谷BIOON/ --近日，一項刊登在國際雜誌Nature Communications上的研究報告中，來自瑞典卡羅琳學院的研究人員通過研究揭示了癌症突變影響細胞膜表面特定類型受體的分子機制，相關研究或為開發治療特定類型癌症的個體化藥物療法提供新的思路，比如直腸癌和肺癌等。

圖片來源：National Institutes of Health

文章中，研究者重點對一類名為Class Frizzled（Class F）的G蛋白偶聯受體進行研究；研究者Gunnar Schulte教授說道，Class F受體異常與多種類型癌症的發生直接相關，如今我們仔細分析了該受體被激活的分子機制，同時也嘗試尋找特殊藥物來阻斷Class F受體的激活從而抑制腫瘤生長。

細胞膜上的受體能被激素或信使分子所激活，從而誘發一系列級聯反應，G蛋白偶聯受體就是機體中最大的蛋白家族，同時其也是多種類型疾病的藥物靶點，其中一類重要的G蛋白偶聯受體亞群就是Class F受體，但截至目前為止，研究人員並沒有成功利用該受體作為開發新型療法的藥物靶點。

這項研究中，研究人員利用一種新開發的方法對比了腫瘤和正常群體中Class F受體突變的頻率，當將癌症突變與受體功能相聯繫後，研究人員或許就發現了基於機制的藥物發現新時機，他們首次描述了Class F受體的特殊區域如何扮演受體激活的開關，以及該受體分子的突變如何驅動腫瘤的發展。

研究者Schulte教授指出，諸如纖維化等多種疾病都與Class F受體的功能異常有關，目前我們正在同瑞典其它機構的研究人員開展聯合研究旨在尋找新型的藥物。針對這一組受體的藥物一直沒有特異性，研究者希望未來能夠通過更為深入的研究開發出靶向作用單一受體的有效藥物以及治療諸如肺癌等多種癌症的新型藥物療法。（生物谷Bioon.com）

原始出處：

Shane C. Wright, Paweł Kozielewicz, Maria Kowalski-Jahn, et al. A conserved molecular switch in Class F receptors regulates receptor activation and pathway selection, Nature Communications (2019). DOI: 10.1038/s41467-019-08630-2

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