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組蛋白去乙醯化酶抑制劑類抗腫瘤藥物研發獲進展
組蛋白去乙醯化酶與腫瘤的發生發展密切相關，是抗腫瘤藥物的一個熱門靶點。
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組蛋白去乙醯化酶抑制劑研究獲重要突破
本報訊 近日，記者從中科院廣州生物醫藥與健康研究院獲悉，該院研究員蔣晟和周光飈在組蛋白去乙醯化酶抑制劑研究方面取得重要進展，成功構建了天然環肽Largazole與組蛋白去乙醯化I型酶的結合模型，並以計算機輔助藥物設計的方法成功設計合成了一系列全新的環肽。
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組蛋白去乙醯化酶抑制劑的抗纖維化作用
組蛋白乙醯化/去乙醯化修飾是基因轉錄調控的關鍵機制之一，這種修飾作用分別由組蛋白乙醯轉移酶（HAT）和組蛋白去乙醯化酶（HDACs）調控。HAT促使染色體的解聚，激活轉錄；而HDACs則封閉DNA，抑制轉錄過程。
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上海生科院發現組蛋白去乙醯化酶抑制劑抗腫瘤的重要機制
【每日科技網】 3月9日，國際學術期刊Oncogene 在線發表了中國科學院上海生命科學研究院健康科學研究所時玉舫研究組題為Histone deacetylase inhibitors prevent activation-induced cell death and promote anti-tumor immunity 的研究論文，揭示了組蛋白去乙醯化酶抑制劑
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選擇性組蛋白去乙醯化酶抑制劑在腫瘤免疫治療中的作用及前景
癌症治療的現狀及常用手段 免疫檢查點抑制劑，通俗來講就是人體免疫細胞會產生抑制自身過度活化的蛋白分子。腫瘤細胞利用這種機制來抑制免疫細胞，從而從人體免疫監測系統中逃脫存活下來；而免疫檢查點抑制劑類藥物就可以解除這種抑制作用，進而讓免疫細胞重新激活，發揮消滅癌細胞的作用。
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研究發現組蛋白去乙醯化酶1在特定上皮細胞向間質細胞轉化過程中的...
中科院上海生命科學研究院生化與細胞所宋建國研究組研究發現，組蛋白去乙醯化酶1（Histone deacetylase 1，HDAC1）在轉化生長因子-β1 (TGF-β1) 誘導的上皮細胞向間質細胞的轉變（Epithelial-Mesenchymal Transition，EMT）過程中發揮重要作用。
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葛均波團隊Natrue子刊發文:靶向作用於賴氨酸去乙醯化酶修飾為心...
賴氨酸乙醯化修飾是一種可逆的蛋白翻譯後修飾，由賴氨酸乙醯基轉移酶（KATs）催化，由賴氨酸去乙醯化酶（KDACs）去修飾。KATs和KDACs通過組蛋白乙醯化調控基因表達。其中，KATs分A、B兩型；KDACs分為I類、II類（細分為IIa和IIb類），III類（sirtuins，其中只有SIRT1，SIRT2和SIRT3具有強去乙醯化酶活力)和IV類HDACs四類。對於高血壓而言，相關血管內皮細胞的研究發現，組蛋白的乙醯化水平與肌細胞增強因子2下遊基因的表達和內皮素-1的表達相關聯，進而影響到高血壓的發生。
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Plant Physiol |擬南芥組蛋白去乙醯化酶HDA15的晶體結構
哺乳動物組蛋白去乙醯化酶(HDACs)通過磷酸化來調節其定位、活性和功能。然而，對植物HDAC功能和活性的磷酸化調控知之甚少。在此，我們報導了擬南芥中還原性鉀依賴性3/組蛋白去乙醯化酶1(RPD3/HDA1)Ⅱ型組蛋白去乙醯化酶HDA15的晶體結構。HDA15HDA15HD的組蛋白去乙醯化酶結構域為四聚體，每個單體由12個α-螺旋和9個β-片層組成。HDA15HD的L1環和β2片層是形成四聚體的重要界面。
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線粒體乙醯化:蛋白組學,sirtuins去乙醯化酶, 以及對代謝和疾病的影響
賴氨酸乙醯化是第一個被定義的組蛋白殘基的修飾。組蛋白乙醯化修飾同時受組蛋白乙醯基轉移酶和去乙醯化酶的調控。在過去的20年中，蛋白乙醯化修飾範圍已經從組蛋白擴展到亞細胞結構及細胞各項生命活動中的蛋白。線粒體sirtuins：SIRT3、SIRT4和SIRT5是蛋白去乙醯化酶第一個線粒體去乙醯化酶SIRT3的出現，表明線粒體中也存在乙醯化修飾。
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Science | 從頭設計皮摩級小蛋白新冠抑制劑
靶向SARS-CoV-2的Spike蛋白與人ACE2受體的蛋白-蛋白相互作用，是一種有前途的治療策略。將高濃度的病毒抑制劑注入鼻子和呼吸系統通常可以為早期感染的治療提供預防性保護或治療益處，對於醫療工作者和經常接觸感染者的其他人尤其有用。
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Cancer Res:HDAC抑制劑可促進單抗藥物對HER2陽性腫瘤的治療效果
2017年3月6日訊 /生物谷BIOON/ --最近來自澳大利亞墨爾本的研究人員發現組蛋白去乙醯化酶抑制劑可以發動宿主免疫作為其抗腫瘤效應的一個基礎該研究為增強一些腫瘤免疫治療藥物的殺傷作用提供了新的方向。在這項發表在國際學術期刊Cancer Research上的研究中，研究人員發現組蛋白去乙醯化酶抑制劑panobinostat可以通過宿主免疫增強trastuzumab這種單抗治療藥物的抗腫瘤效果。
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Cell:皮膚發育關鍵調控因子組蛋白去乙醯化酶
近日由美國賓夕法尼亞大學醫學院皮膚病學和細胞發育生物學教授Sarah Millar領導的一個科研小組證實一對組蛋白去乙醯化酶（Histone deacety-lases,HDACs）在哺乳動物皮膚的正常形成中發揮關鍵性的作用。研究結果發表在Developmental Cell雜誌上。
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聯合有愛·加西長存——第四屆組蛋白去乙醯化酶抑制劑(HDACi)峰會...
2018年11月3日，第四屆HDACi(組蛋白去乙醯化酶抑制劑)峰會在鄭州順利召開。大會邀請我國多學科專家學者共聚一堂，解讀專家共識、分享研究進展，會議現場氣氛熱烈，搭建了討論交流的良好平臺。微芯生物董事長兼首席科學官魯先平博士在大會伊始介紹了HDAC抑制劑研發與臨床應用前景。
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老藥新用潛力如何?《自然》子刊探討新冠治療方案
新冠肺炎暴發至今，尚無明確的特異性藥物或者疫苗可對付這一疾病。當地時間2月10日，頂級學術期刊《自然》(Nature)子刊《自然綜述藥物發現》(Nature Reviews Drug Discovery)在線發表了一篇評論文章，主題圍繞新型冠狀病毒2019-nCoV的藥物開發和治療選擇。
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2020年EASL:亞盛醫藥IAP抑制劑治療B肝病毒感染早期結果發布
轉自 | 醫藥觀瀾8月27日，亞盛醫藥宣布，在歐洲肝病研究學會（EASL）2020年線上國際肝病年會（Digital ILC 2020）上，南方醫科大學南方醫院感染內科張小勇教授以口頭報告的形式公布了亞盛醫藥在研原創1類新藥IAP抑制劑APG-1387，治療B型肝炎病毒（HBV）感染的一項臨床前研究結果。
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心血管疾病治療:讓乙醯化提供「活靶子」
有關血管內皮細胞的研究發現，組蛋白的乙醯化水平影響到高血壓的發生。組蛋白是染色體基本結構蛋白，含有大量賴氨酸，能夠組織蛋白進行翻譯後修飾。去乙醯化酶HDAC3通過去乙醯化作用增強轉錄活性，促進高血壓的發展。而去乙醯化酶SIRT1可調控血管的收縮/擴張的能力，SIRT3能夠調控線粒體蛋白的活力，對高血壓的發展起到保護作用。
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迷惑新冠病毒,西湖大學研究團隊設計出新冠病毒蛋白抑制劑
疫苗以及抗體作為預防和治療新冠肺炎的重要手段，目前已經取得很大進展。除了這些手段之外，是否還有其他方法能有效遏制新冠病毒？準確地說，是刺突蛋白「劫持」了原本控制血壓的ACE2，通過與它的結合入侵人體。既然ACE2蛋白是病毒入侵人體的閘門，新冠病毒進入人體後，如果我們有一個ACE2假體蛋白，「迷惑」病毒，是不是就能達到抑制病毒的效果？ 基於這個思路，長期從事蛋白質設計改造的黨波波博士想到了構建一個人工ACE2假體蛋白去結合病毒，從而達到拒絕病毒進入人體的目的。
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自然子刊探討新冠治療方案:老藥新用潛力如何?附藥物清單
2019-nCoV和靶標新冠病毒是一種單鏈RNA正鏈包膜乙型冠狀病毒。與SARS（嚴重急性呼吸系統綜合症）和MERS（中東呼吸系統綜合症）病毒類似，2019-nCoV基因編碼非結構蛋白、結構蛋白和輔助蛋白。
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綜述:糖尿病治療新選擇 SGLT2 抑制劑
本文回顧了新的降糖藥鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2（SGLT2）抑制劑canagliflozin（坎格列淨）與dapagliflozin（達格列淨）的益處、副作用以及其適應症。回顧分析顯示，SGLT2抑制劑可使糖化血紅蛋白降低0.37%-1.16%。值得注意的是坎格列淨和達格列淨最常見的尿路感染和生殖器真菌感染副作用。
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上海藥物所揭示HDAC抑制劑實體瘤治療失敗機制及聯合用藥方案
組蛋白去乙醯化酶（Histone Deacetylase，HDAC）抑制劑特異作用於組蛋白乙醯化調控過程，因在多種亞型血液腫瘤的臨床治療中取得突破率先獲批上市，是靶向腫瘤表觀遺傳修飾的分子靶向藥物的成功範例。在血液系統腫瘤臨床獲益的同時，領域內關於HDAC抑制劑針對實體瘤的治療嘗試從未停止，先後開展數百項臨床試驗。