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組蛋白去乙醯化酶抑制劑研究獲重要突破
本報訊 近日，記者從中科院廣州生物醫藥與健康研究院獲悉，該院研究員蔣晟和周光飈在組蛋白去乙醯化酶抑制劑研究方面取得重要進展，成功構建了天然環肽Largazole與組蛋白去乙醯化I型酶的結合模型，並以計算機輔助藥物設計的方法成功設計合成了一系列全新的環肽。
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組蛋白去乙醯化酶抑制劑類抗腫瘤藥物研發獲進展
組蛋白去乙醯化酶與腫瘤的發生發展密切相關，是抗腫瘤藥物的一個熱門靶點。
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組蛋白去乙醯化酶抑制劑的抗纖維化作用
組蛋白乙醯化/去乙醯化修飾是基因轉錄調控的關鍵機制之一，這種修飾作用分別由組蛋白乙醯轉移酶（HAT）和組蛋白去乙醯化酶（HDACs）調控。HAT促使染色體的解聚，激活轉錄；而HDACs則封閉DNA，抑制轉錄過程。
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選擇性組蛋白去乙醯化酶抑制劑在腫瘤免疫治療中的作用及前景
傳統化療方案對於PTCL 的療效並不理想，隨著臨床研究進展，組蛋白去乙醯化酶（HDAC）抑制劑作為一種新型抗腫瘤藥物，已在復發或難治性PTCL 治療中取得了顯著成果，近年來已有3 個HDAC抑制劑上市用於此適應症，包括美國FDA批准的羅米地辛（romidepsin）和貝利司他（belinostat），以及中國CFDA批准的西達本胺（chidamide，愛譜沙）。
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上海生科院發現組蛋白去乙醯化酶抑制劑抗腫瘤的重要機制
【每日科技網】 3月9日，國際學術期刊Oncogene 在線發表了中國科學院上海生命科學研究院健康科學研究所時玉舫研究組題為Histone deacetylase inhibitors prevent activation-induced cell death and promote anti-tumor immunity 的研究論文，揭示了組蛋白去乙醯化酶抑制劑
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研究發現組蛋白去乙醯化酶1在特定上皮細胞向間質細胞轉化過程中的...
中科院上海生命科學研究院生化與細胞所宋建國研究組研究發現，組蛋白去乙醯化酶1（Histone deacetylase 1，HDAC1）在轉化生長因子-β1 (TGF-β1) 誘導的上皮細胞向間質細胞的轉變（Epithelial-Mesenchymal Transition，EMT）過程中發揮重要作用。
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對標西達本胺!徐諾藥業HDAC抑制劑艾貝司他進入Ⅱ、Ⅲ期臨床
（資料來源：藥物臨床試驗登記與信息公示平臺）（資料來源：藥物臨床試驗登記與信息公示平臺）該藥是徐諾藥業的首款候選藥物，也是一款極具前景的新型組蛋白去乙醯化酶（HDAC）抑制劑，具有"Best-in-class"潛力，對標微芯生物的西達本胺。
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Plant Physiol |擬南芥組蛋白去乙醯化酶HDA15的晶體結構
哺乳動物組蛋白去乙醯化酶(HDACs)通過磷酸化來調節其定位、活性和功能。然而，對植物HDAC功能和活性的磷酸化調控知之甚少。在此，我們報導了擬南芥中還原性鉀依賴性3/組蛋白去乙醯化酶1(RPD3/HDA1)Ⅱ型組蛋白去乙醯化酶HDA15的晶體結構。HDA15HDA15HD的組蛋白去乙醯化酶結構域為四聚體，每個單體由12個α-螺旋和9個β-片層組成。HDA15HD的L1環和β2片層是形成四聚體的重要界面。
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上海藥物所揭示HDAC抑制劑實體瘤治療失敗機制及聯合用藥方案
組蛋白去乙醯化酶（Histone Deacetylase，HDAC）抑制劑特異作用於組蛋白乙醯化調控過程，因在多種亞型血液腫瘤的臨床治療中取得突破率先獲批上市，是靶向腫瘤表觀遺傳修飾的分子靶向藥物的成功範例。在血液系統腫瘤臨床獲益的同時，領域內關於HDAC抑制劑針對實體瘤的治療嘗試從未停止，先後開展數百項臨床試驗。
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線粒體乙醯化:蛋白組學,sirtuins去乙醯化酶, 以及對代謝和疾病的影響
賴氨酸乙醯化是第一個被定義的組蛋白殘基的修飾。組蛋白乙醯化修飾同時受組蛋白乙醯基轉移酶和去乙醯化酶的調控。在過去的20年中，蛋白乙醯化修飾範圍已經從組蛋白擴展到亞細胞結構及細胞各項生命活動中的蛋白。線粒體sirtuins：SIRT3、SIRT4和SIRT5是蛋白去乙醯化酶第一個線粒體去乙醯化酶SIRT3的出現，表明線粒體中也存在乙醯化修飾。
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Cell:聯合用藥讓腫瘤免疫治療「如虎添翼」
美國約翰霍普金斯Kimmel癌症中心的研究人員發現，將幾種表觀遺傳治療藥物聯合使用，對非小細胞肺癌進行治療，能夠讓其更好地響應免疫療法，在人類的癌症細胞系和小鼠體內實現抗腫瘤反應。2017年11月30日，發表在Cell雜誌上的這項研究，將稱為「5-氮雜胞苷（5-azacytidine）」的去甲基化藥物，和有抑制與癌症發展有關的細胞複製和分裂作用的「HDACis（組蛋白去乙醯化酶抑制劑）」聯合使用，以激發抑癌基因的作用。
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葛均波團隊Natrue子刊發文:靶向作用於賴氨酸去乙醯化酶修飾為心...
賴氨酸乙醯化修飾是一種可逆的蛋白翻譯後修飾，由賴氨酸乙醯基轉移酶（KATs）催化，由賴氨酸去乙醯化酶（KDACs）去修飾。KATs和KDACs通過組蛋白乙醯化調控基因表達。其中，KATs分A、B兩型；KDACs分為I類、II類（細分為IIa和IIb類），III類（sirtuins，其中只有SIRT1，SIRT2和SIRT3具有強去乙醯化酶活力)和IV類HDACs四類。對於高血壓而言，相關血管內皮細胞的研究發現，組蛋白的乙醯化水平與肌細胞增強因子2下遊基因的表達和內皮素-1的表達相關聯，進而影響到高血壓的發生。
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【科技前沿】北大劉穎/李川昀揭示組蛋白去乙醯化酶調控線粒體應激...
該研究揭示了組蛋白去乙醯化酶調控線粒體應激的新機制，並證實該機制影響機體的天然免疫與衰老進程。本研究首次發現線蟲中HDA-1（哺乳動物組蛋白去乙醯化酶 HDAC 的同源蛋白）是激活線粒體未摺疊蛋白反應、誘導天然免疫和延長健康壽命的關鍵蛋白。
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植物所揭示組蛋白去乙醯化酶複合體調控光形態建成新機制
中國科學院植物研究所研究員林榮呈研究組通過IP-MS技術鑑定到一個去乙醯化酶複合體（SNL-HDA19），其成員包括HDA19、SNL1~6和MSI1，它們均是光信號通路的負調節因子。SNL-HDA1去乙醯化酶複合體和光信號正向轉錄因子HY5互作，進而被後者招募至靶基因的染色質區域。在黑暗中，HY5經歷26S蛋白酶體介導的降解，而去乙醯化酶複合體SNL-HDA1則積累。
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ACS子刊:組蛋白去乙醯化酶抑制劑有助於治療新冠感染
但是，目前尚無有效的藥物可用於治療COVID-19，因此有很大的抗藥需求。通過將計算篩選與有效的細胞假型病毒系統相結合，中國科學院深圳先進技術研究所（SIAT）袁曙光教授領導的研究小組證實，臨床組蛋白脫乙醯酶（HDAC）抑制劑可以有效預防SARS-CoV-2，有可能被用來對抗COVID-19。
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研究揭示組蛋白去乙醯化酶複合體調控光形態建成新機制
植物基因在光形態建成中會發生轉錄的重編程，同時伴隨染色質的動態變化和組蛋白修飾的動態分布。大量光響應基因由於染色質開放性的變化，在「開（激活）」和「關（抑制）」之間切換以確保植物適應不斷變化的光照環境，這些基因包含光信號途徑中的重要組分因子。
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Nature子刊:北大劉穎/李川昀揭示組蛋白去乙醯化酶調控線粒體應激...
Nature子刊：北大劉穎/李川昀揭示組蛋白去乙醯化酶調控線粒體應激反應和壽命 2020-09-21 07:20 來源：澎湃新聞·澎湃號·湃客
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分子所劉穎/李川昀課題組合作揭示組蛋白去乙醯化酶調控線粒體應激...
2020年9月15日，北京大學分子醫學研究所劉穎研究員課題組和李川昀研究員課題組合作，在Nature Communications發表了題為「Histone deacetylase HDA-1 modulates mitochondrial stress response and longevity」的研究論文，揭示了組蛋白去乙醯化酶調控線粒體應激的新機制
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西達本胺瀰漫大B細胞淋巴瘤III期臨床試驗 完成首例受試者入組
深圳2020年5月22日 /美通社/ -- 深圳微芯生物科技股份有限公司宣布，西達本胺針對瀰漫大B細胞淋巴瘤（DLBCL）關鍵性III期臨床試驗（DEB研究）於2020年5月21日完成首例受試者入組，分別在北京腫瘤醫院、上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院各完成1例受試者隨機入組。
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「一種水稻組蛋白脫乙醯化酶及其編碼基因和應用」獲發明專利
近日，由華南植物園段俊等完成的「一種水稻組蛋白脫乙醯化酶及其編碼基因和應用」獲得國家發明專利授權。該發明公開了一種水稻組蛋白脫乙醯化酶及其編碼基因和應用，屬於基因工程技術領域。該發明從水稻（Oryza Sativa L.）中克隆得到了組蛋白脫乙醯化酶基因OsHDA705，其核苷酸序列如SEQ ID NO.1所示第73位到1449位鹼基；編碼組蛋白脫乙醯化酶OsHDA705，其胺基酸序列如SEQ ID NO.2所示。該基因屬於水稻組蛋白脫乙醯化酶家族RPD3/HDA1 亞家族，其作為正調控因子參與了水稻對乾旱脅迫的應答過程。