組蛋白去乙醯化酶抑制劑研究獲重要突破

2021-01-18 科學網

 

本報訊 近日，記者從中科院廣州生物醫藥與健康研究院獲悉，該院研究員蔣晟和周光飈在組蛋白去乙醯化酶抑制劑研究方面取得重要進展，成功構建了天然環肽Largazole與組蛋白去乙醯化I型酶的結合模型，並以計算機輔助藥物設計的方法成功設計合成了一系列全新的環肽。其中，化合物7有效抑制HT-29腫瘤細胞的生長（GI50=50nM），並且在100μM時對正常細胞無任何毒性。這一研究發現了一批具有細胞水平抑制腫瘤生長活性的組蛋白去乙醯化酶抑制劑，為抗腫瘤候選藥物提供了富有前景的藥效團模式和先導化合物。相關成果發表在國際學術期刊《有機快報》（Organic Letters）上。

 

據介紹，組蛋白去乙醯化酶在基因表達和染色體形成等方面起著重要的調節作用，組蛋白去乙醯化酶抑制劑能夠阻滯腫瘤細胞生長、誘導腫瘤細胞分化和凋亡。（李潔尉 王炯坤）

 

《科學時報》 (2010-4-15 A2 要聞)

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