軟骨保護劑又稱骨關節炎慢作用藥物,有抗炎、止痛、降低基質金屬蛋白酶和膠原酶活性、保護關節軟骨、延緩骨關節炎發展的作用,其一般起效較慢,需使用數周才見效,臨床常用藥物如氨基葡萄糖、雙醋瑞因、硫酸軟骨素等主要用於骨關節炎等的治療。那麼,這些藥物在特殊人群中如何使用呢?使用需注意些什麼呢?
氨基葡萄糖製劑
氨基葡萄糖是一種天然的氨基單糖,是糖胺聚糖和透明質酸的重要結構成分,從蟹和其他帶殼海洋生物中提取,為人體關節軟骨基質中合成蛋白聚糖所必需的重要成分,可作為內源性關節軟骨營養物質的替代物。氨基葡萄糖有保護軟骨的作用,可改善關節軟骨的代謝,刺激軟骨基質的合成,提高關節軟骨的修復能力,改善關節功能,保護損傷的關節軟骨,並緩解骨關節炎的疼痛、腫脹症狀,延緩骨關節炎的病理過程和疾病進程,兼具症狀調控和結構調控效應。氨基葡萄糖持續使用8周以上才可顯效,使用1年以上療效更穩定,可聯用非甾體類抗炎藥物(NSAIDs)。
特殊人群的使用:氨基葡萄糖禁用於孕婦和哺乳期婦女以及對螺類、貝殼類和蝦蟹等有殼水生動物過敏者。嚴重肝、腎功能不全者及過敏體質者慎用。有引起血糖或血脂升高的報導,糖尿病或心血管疾病風險者使用時需注意,並建議對血糖或血脂進行監測。宜在進餐時或餐後服用,可減少胃腸道不適。
注意事項:
◎ 不良反應有輕度的胃腸不適,如噁心、腹瀉、便秘、腹脹、腹痛;
◎ 輕度的頭痛、乏力和睏倦,偶見輕度嗜睡;
◎ 可能引起過敏反應,如皮疹、瘙癢和皮膚紅斑;
◎ 偶有心悸、心動過速和周圍性水腫等;
◎ 有引起視覺障礙、脫髮、支氣管哮喘和血糖升高的報導;
◎ 哮喘者可能引起哮喘症狀惡化;
◎ 可增加四環素類藥物在胃腸道的吸收;
◎ 可減少口服青黴素或氯黴素的吸收;
◎ 同時服用非甾體類抗炎藥物(NSAIDs)可能需降低兩者的服用劑量。
雙醋瑞因
雙醋瑞因是白細胞介素-1(IL-1)抑制劑,通過抑制IL-1的產生和活性及後續作用,而誘導軟骨生成、抑制軟骨降解、促進軟骨合成,且有鎮痛、抗炎、解熱作用,並抑制滑膜炎症,可有效減輕骨關節炎疼痛、改善骨關節炎症狀及關節功能,還可能延緩骨關節炎病程的進展,有結構調節作用,同時有心血管保護作用且無心血管事件風險,還可抑制IL-1導致的動脈粥樣硬化。其起效慢,服用2~4周後開始顯效,4-6周表現明顯,連續治療3個月後停藥,療效可持續1個月(後續效應)。
《中國骨關節炎疼痛管理臨床實踐指南(2020年版)》中指出,需長期給藥的骨關節炎慢性疼痛患者可服用雙醋瑞因。歐洲骨質疏鬆症和骨關節炎臨床和經濟學會(ESCEO)推薦雙醋瑞因作為骨關節炎治療的一線藥物。有研究發現,雙醋瑞因從2周起改善骨關節炎症狀,鎮痛效果與NSAIDs相當。此外,建議給藥的首個2~4周可與其他鎮痛藥物、NSAIDs聯用。
特殊人群的使用:有蒽醌衍生物過敏史者禁用。不宜在妊娠期間服用。可增加使用抗生素或化學療法者患小腸結腸炎的可能性,需注意。
注意事項:推薦餐後服用,吸收率可提高約24%,一般服用時間不少於3個月。不良反應常見輕度腹瀉,其他有上腹疼痛、噁心、嘔吐,偶見尿液變黃。在服用改善腸道轉運和/或腸道內容物性質的藥物時,禁服;氫氧化鋁、氫氧化鎂可降低雙醋瑞因的生物利用度,避免同服。
硫酸軟骨素
通過競爭性抑制降解酶的活性,而減少軟骨基質和關節滑液成分的破壞,並抑制軟骨基質的降解,同時通過減少纖維蛋白血栓的形成,而改善滑膜和軟骨下骨的血液循環,其能有效減輕骨關節炎的症狀、減輕疼痛、改善關節功能,減少NSAIDs或其他止痛藥物的用量。
特殊人群的使用:有出血傾向者慎用。
注意事項:不良反應有胸悶、噁心、牙齦少量出血等。
此外,《骨關節炎診斷及治療指南》(2010年)中指出,軟骨保護劑多西環素可抑制基質金屬蛋白酶,發揮抗炎效應,並抑制一氧化氮的產生,減少骨的重吸收,可減輕骨關節炎的軟骨破壞;雙膦酸鹽類藥物可抑制破骨細胞溶解礦物質,同時防止礦物質外流,還可抑制膠原酶和前列腺素E2,而減少骨贅形成。
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作者:punoka 來源:好醫術