精準醫療!羅氏新型靶向藥物entrectinib治療ROS1陽性肺癌展現巨大...

2020-12-06 生物谷

2018年09月26日訊 /

生物谷

BIOON/ --瑞士製藥巨頭羅氏（Roche）近日公布了實驗性靶向抗癌藥entrectinib的綜合分析數據。此次分析的數據來自關鍵性「籃子」II期臨床研究STARTRK-2、I期研究STARTRK-1、I期研究ALKA。


分析結果顯示，entrectinib治療局部晚期或轉移性ROS1陽性非小細胞肺癌（NSCLC）的客觀緩解率（ORR）為77.4%。此外，entrectinib治療的持續緩解時間超過了2年（中位緩解持續時間[DoR]=24.6個月）。重要的是，entrectinib在超過一半的癌細胞已發生中樞神經系統（CNS）轉移的患者中縮小了顱內

腫瘤

體積（顱內ORR：55.0%）。此次分析中，entrectinib的安全性與以往的分析一致，沒有發現新的安全信號。基於這些研究的綜合分析，羅氏計劃向全球的監管機構提交這些數據。


羅氏首席醫療官兼全球產品開發負責人Sandra Horning表示，這些結果顯示出entrectinib作為一種精確藥物為NSCLC患者（包括腫瘤億擴散至CNS的患者）提供量身定做和有效治療方案的潛力。目前，我們也在調查entrectinib用於橫跨幾種不同類型癌症治療NTRK融合陽性

腫瘤

的療效和安全性，並期待著在不久的將來呈現這些結果。


ROS1是一種酪氨酸激酶，在控制細胞生長增殖的過程中發揮了一定的作用。當ROS1基因融合發生時，癌細胞以不受控制的方式生長和增殖。阻斷這種異常信號可導致

腫瘤

細胞收縮或死亡。ROS1基因融合在1-2%的NSCLC患者中得到確認。NSCLC是最常見類型的肺癌，約佔所有肺癌的85%。大約30-40%的ROS1陽性NSCLC患者在確診時存在腦轉移。雖然ROS1基因融合在任何年齡段的NSCLC患者中均被發現，但在年輕不吸菸的NSCLC患者中發生率最高。

entrectinib分子結構式（來源：Wikipedia）


entrectinib是一種新型、口服、選擇性、具有CNS活性的酪氨酸激酶抑制劑（TKI），靶向治療攜帶NTRK1/2/3（編碼TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚期或轉移性實體瘤。entrectinib能夠穿過血腦屏障，阻斷TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，從而導致攜帶ROS1或NTRK基因融合的癌細胞死亡。entrectinib針對原發性和轉移性CNS疾病均具有療效，並且沒有不良的脫靶活性。目前，羅氏正在調查entrectinib治療多種實體瘤的潛力，包括NSCLC、胰腺癌、肉瘤、甲狀腺癌、涎腺癌、胃腸道間質瘤和未知原發癌（CUP）。


監管方面，美國

FDA

和歐盟EMA分別於去年5月和10月授予了entrectinib突破性藥物資格（BTD）和優先藥物資格（PRIME）。在日本，entrectinib於今年3月獲得了SAKIGAKE資格（創新藥物）。


entrectinib由Ignyta研製，羅氏在2017年底耗資17億收購將其收購。該公司是一家專注於

腫瘤

精準醫療的美國生物技術公司，此次收購，除了核心產品entrectinib之外，羅氏還收穫了該公司多個精準醫療候選產品，包括：RET抑制劑RXDX-105、Hh/SMO抑制劑taladegib和TYRO3、AXL、MER、c-MET抑制劑RXDX-106。


今年4月和6月，羅氏再次出擊，分別以19億美元和24億美元收購醫療

大數據

公司Flatiron Health和癌症診療公司Foundation Medicine，前者被認為是羅氏個性化醫療戰略所邁出的重要一步，而後者將進一步擴大羅氏在癌症精準醫學領域的布局。（生物谷Bioon.com）


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