6月26日，葆元醫藥公司（AnHeart）宣布，該公司主要候選藥物ROS1和NTRK抑制劑taletrectinib(DS-6051b/AB-106)的一項1期臨床數據已被美國癌症研究協會(AACR)旗下著名的腫瘤學雜誌《臨床癌症研究》(Clinical Cancer Research)在線發表。該研究在美國實體瘤患者中開展，研究結果顯示：taletrectinib在每日800mg的MTD下具有可控制的毒性，而且在對克唑替尼耐藥的ROS1+非小細胞肺癌（NSCLC）患者中觀察到了初步療效。
Talectrectinib是一款新型、有效、選擇性高的下一代ROS1和NTRK雙靶點小分子抑制劑，可穿越血腦屏障。Talectrectinib最初由第一三共（Daiichi Sankyo）開發，葆元醫藥於2018年12月獲得了該藥的全球獨家開發、生產和商業化權益。目前，taletrectinib已經在日本和美國完成了1期臨床試驗，用於治療含有ROS1或NTRK融合基因實體瘤患者。今年3月，該藥在中國獲得兩項臨床研究，針對攜帶ROS1融合基因的NSCLC，以及攜帶NTRK融合基因的不分瘤種的實體瘤患者。
本次在《臨床癌症研究》上發表的是taletrectinib在美國開展的治療晚期實體瘤患者的1期臨床數據，這也是taletrectinib在美國開展的首個人體試驗。招募的對象包括成人神經內分泌腫瘤患者、患有腫瘤引起疼痛的晚期實體瘤患者、以及攜帶ROS1/NTRK基因重排的腫瘤患者，共有46例患者入組。研究的主要目標是評估taletrectinib的安全性和耐受性，並確定患者的最大耐受劑量（MTD），次要目標是食物影響的藥代動力學和抗腫瘤活性。
研究結果顯示：taletrectinib在每日800mg的MTD下具有可控制的毒性；在對克唑替尼耐藥的ROS1+NSCLC患者中觀察到初步療效，在6例RECIST可評估的克唑替尼難治性ROS1+NSCLC患者中，確診的ORR為33.3％；最常見的治療相關不良事件是噁心（47.8％）、腹瀉（43.5％）和嘔吐（32.6％）。
「Taletrectinib是一種很有前途的口服酪氨酸激酶抑制劑，對ROS1/NTRK突變具有高度選擇性，對G2032R等ROS1耐藥突變具有很強的活性」，該論文的通訊作者來自加州大學爾灣分校醫學院的Sai-Hong Ignatius Ou博士評論道，「在最大耐受劑量(MTD)為每天800毫克時，該藥物具有可管理的毒性，並對克唑替尼難治性ROS1+非小細胞肺癌患者顯示了初步療效。」
「我們很榮幸能將我們的研究選入《臨床癌症研究》。對克唑替尼等現有藥物產生耐藥性的患者，存在對下一代酪氨酸激酶抑制劑的巨大未滿足需求，我們正在全力開發taletrectinib在全球市場上用於一線和二線治療。相對其它下一代ROS1抑制劑，該藥物呈現較少的TRKB相關中樞神經副作用，並且每天只需服用一次，方便患者用藥的優勢，」葆元醫藥聯合創始人、首席醫學官顏冰博士表示， 「在接下來的幾周中，我們將會逐步啟動針對攜帶ROS1突變NSCLC患者一線和二線治療的2期試驗（NCT04395677）。」
葆元醫藥成立於2018年11月，是一家開發新型腫瘤療法的臨床階段生物製藥公司，該公司執行長為王鈞源博士，他也是葆元醫藥的聯合創始人。2019年1月，該公司完成了約1億元人民幣的A輪融資，由德誠資本獨家投資。
祝賀葆元醫藥ROS1/NTRK雙靶點抑制劑taletrectinib取得新的進展，希望該藥的其它研究也順利進行，早日惠及患者。