羅欣藥業抗癌創新藥PI3Kα選擇性抑制劑獲批開展臨床試驗

　　5月9日，羅欣藥業集團股份有限公司（以下簡稱「羅欣藥業」或「公司」）抗癌創新藥研發取得重大進展，下屬子公司山東羅欣藥業集團股份有限公司和羅欣藥業（上海）有限公司自主研發、擁有完全智慧財產權的新分子實體化合物LX-086原料藥及片劑，收到國家藥品監督管理局（NMPA）籤發的《臨床試驗通知書》，同意開展針對攜帶PIK3CA基因突變或擴增的多種晚期實體瘤臨床試驗。目前國內尚無PI3Kα抑制劑獲批上市，相關藥物預期臨床應用前景廣闊。

　　LX-086為一種強效、高選擇性口服小分子PI3Kα特異性抑制劑。臨床前數據表明，該藥物具有良好的體外酶學和細胞學活性；在攜帶PIK3CA基因突變或擴增的多種實體瘤細胞及動物模型中，該藥物作用機制明確、表現出顯著的抗腫瘤藥效，同時該化合物具備良好的成藥性和安全性，後續擬開發用於攜帶相關基因突變的乳腺癌、卵巢癌、胃癌、肝癌等多種晚期實體瘤治療。

　　PI3K（磷脂醯肌醇3-激酶）是一種脂質激酶，近年研究證明PI3K/AKT/mTOR通路控制著人體內眾多與細胞分裂、增殖相關的生理、病理過程，PI3K蛋白也被證實為抗腫瘤藥物研發的重要靶點，目前全球多家製藥企業以PI3K為靶點開發泛抑制劑以及選擇性抑制劑。PI3Kα選擇性抑制劑特異性作用於PI3K蛋白α亞基，有望提升藥物針對實體瘤的治療效果，並避免因抑制其他亞基而造成的藥物安全性風險。 

　　

　　羅欣藥業創新藥研發始終聚焦消化系統和抗腫瘤等臨床急需領域，並加快引進國內外先進專利，目前多個創新藥管線已進入臨床研究階段。另外，公司已搭建涵蓋生物、藥物化學、DMPK、化學工藝、製劑、藥物分析、註冊、臨床和質控等專業在內的一體化研發團隊和質量管理體系，全力支持高速發展的創新研發目標，整合資源並實現多方共贏，為廣大病患提供更多質高價優的藥品。