在抗真菌藥物中，唑類藥物是一個大家族。自從20世紀60年代末咪康唑問世以來，唑類藥物便成為臨床治療真菌感染的主要藥物。隨著耐藥的出現，需要不斷研製新型抗真菌藥，其中唑類便是一大研究熱點。
盧立康唑(Luliconazole)
盧立康唑是日本Nihon Nohyaku公司於1995年研製的一種咪唑類抗真菌新藥，2005年在日本上市。盧立康唑通過抑制麥角固醇合成途徑中14-甲基羊毛甾醇的14α-去甲基階段，進而阻斷麥角固醇的生物合成，發揮抗真菌作用。目前盧立康唑作為外用藥物在日本治療淺表真菌病，如皮膚癬菌病，念珠菌病，花斑糠疹的治療，具有短期應用的優點，其劑型有1％乳膏，1％溶液。
其合成工藝主要以間二氯苯為原料，與氯乙醯氯經傅克醯基化反應後，並在(s)-2-甲基-CBS-惡唑硼烷催化下對羰基進行手性還原，再進行酯化反應，最後與二硫化碳和咪唑乙腈反應得到盧立康唑，其總產率為30%。
拉諾康唑(Lanoconazole)
拉諾康唑由日本Tsumura株式會社開發的新型咪唑類抗真菌劑，1994年首先在日本上市，其商品名為Astat®。它通過抑制羊毛甾醇14-α-去甲基酶活性，阻斷麥角固醇的生成而發揮抗菌作用。臨床研究表明其較現已上市的克黴唑、咪康唑等咪唑類抗真菌劑具有抗真菌療效顯著、副作用小等特點。拉諾康唑的成功開發填補我國新型咪唑類抗真菌劑的空白。具有較好的社會經濟效益。目前該藥劑型為1％乳膏，主要用於治療體癬、足癬及皮膚念珠菌病等，因其在角質中滯留較久，可每天1次外用，連用2-4周。另外該藥與其他唑類藥物無交叉致敏，故該藥對於外用其他唑類藥物致敏的患者尤其適用。
其合成工藝主要以1-咪唑基乙氰為起始原料，與二硫化碳縮合後再與2-(1,2-二氯乙基)氯苯環合，純化後得拉諾康唑，工藝總收率34％。關鍵中間體2-(1,2-二氯乙基)氯苯以鄰氯苯乙烯為原料，經氯氣加成得到，拉諾康唑異構體的轉化可在強酸下進行。
氟曲馬唑(Flutrimazole)
氟曲馬唑屬於咪唑類藥物，由西班牙Uriach公司在1990年研製合成並於1995年在該國上市。它不僅抑制羊毛甾醇14α-去甲基酶，還可以通過與膜脂質的相互作用來產生膜通透性的紊亂，進而達到抗菌的效果。目前，氟曲馬唑常用劑型有：1％乳膏、溶液、香波、散劑、2％靶位釋放的陰道乳膏及500 mg陰道片劑。其優點在於劑型多樣，可替代聯苯苄唑和酮康唑應用於臨床。
其合成工藝主要以鄰氟苯甲酸為原料，首先製得鄰氟苯甲醯氯，再製備2-氟二苯甲酮，隨後經格氏反應、氯化、縮合獲得目標產物。
雷夫康唑(Ravuconazole)
雷夫康唑是由美國BristolMyers Squibb公司研製的一種新型三唑類抗真菌藥。其抗菌機制與其他唑類藥物相同，即通過抑制麥角同醇的合成來發揮抗菌作用。雷夫康唑對許多致病菌都具有較高活性，對念珠菌的活性高於氟康唑、伊曲康唑、兩性黴素B 及氟胞嘧啶，對侵入性麴黴菌活性高且安全有效且耐受性良好。
其合成工藝主要一方面以2-溴丙腈為原料進行格式反應，另一方面以間二氟苯為原料進行傅克反應，隨後將兩片段對接後與咪唑進行取代反應，並將異構轉換後中間體溶解於二硫代磷酸二乙酯中，反應完全後再與α-溴-4-氰基乙醯苯反應得雷夫康唑。
伏立康唑(Voriconazole)
伏立康唑是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，可用於治療侵襲性麴黴病、對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）、由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。伏立康唑應主要用於治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。
其合成路線主要以氟代乙酸乙酯為原料，經縮合、溴代、加氫、拆分等反應合成具有光學活性的抗真菌藥物伏立康唑。首先是氟代乙酸乙酯與丙醯氯反應生成氟代丙醯基乙酸乙酯，然後與甲醚縮合獲得關鍵的中間體4-氯-5-氟-6-乙基嘧啶，並在POCl3和NBS的作用下對其進行氯代和溴代，隨後在Zn和PbI2的作用下進行親核加成，再進一步加氫還原和拆分即可得到最終產物伏立康唑。
唑類抗真菌藥物是在後期發展起來的一類合成抗真菌藥。於60年代末問世，克黴唑和咪康唑為這類藥物的先驅。克黴唑本是廣譜口服抗真菌藥物，1971年Bodey回顧克黴唑的藥理作用和體內活性，指出其不適合全身給藥，僅局部應用於治療皮膚黏膜真菌感染效果好。在此基礎上，1978年研究組報導了另一個唑類抗真菌藥—酮康唑，當然，隨著時代的發展，醫藥科技的不斷進步，酮康唑也進行了不斷改進和提升，最終以伏立康唑獲準用於臨床。回顧抗真菌藥物發展史，我們可以發現，抗真菌藥物已經經歷了近70年的發展歷史，也取得了卓越成就。但是隨著抗真菌藥物的廣泛應用，抗真菌藥物的弊端也日益凸顯，那就是它的耐藥性。雖然說目前臨床感染依然以細菌感染為主，但是真菌感染檢出率也在不斷上升，為真菌藥物開發發起嚴峻挑戰。