構建靶向型Pluronic F127/芒柄花黃素納米複合體系體外抗肝癌活性

2020-12-03 中國組織工程研究雜誌


文題釋義：

芒柄花黃素：是一種異黃酮，可從多種藥用植物和草藥中提取，包括紅三葉草和黃芪。多項研究表明芒柄花黃素可促進包括乳腺癌、結腸直腸癌、前列腺癌和肝癌在內的多種癌細胞的程序化死亡，由於水溶性差、體內代謝周期短和抗癌機制不明確限制了其臨床應用。

薄膜水化法：是實驗室研究中製備脂質體的最簡單的方法之一，該方法通過去除圓底燒瓶中的有機溶劑製備脂質薄膜，通過勻漿攪拌分散介質形成粒徑分布範圍較大的異質脂質體，最後通過聚碳酸酯膜擠出，得到均質的小脂質體。

背景：天然黃酮類化合物芒柄花黃素是傳統中藥提取物，具有抗癌作用，但疏水性結構、體內代謝周期短限制了其臨床應用。

目的：製備負載芒柄花黃素的Pluronic F127-葉酸共軛膠束，檢測其體外釋藥性能與抗癌活性。

方法：採用碳二亞胺交聯劑化學方法製備葉酸偶聯的Pluronic F127(PF-FA)，採用薄膜水化法製備負載芒柄花黃素的Pluronic F127膠束(FN-PF)與負載芒柄花黃素的Pluronic F127-葉酸共軛膠束(FN-PF-FA)，檢測FN-PF與FN-PF-FA膠束的包封率、載藥量與體外釋藥性能。採用體外硫荷達明B實驗檢測游離芒柄花黃素、FN-PF膠束、FN-PF-FA膠束對葉酸過表達人肝癌HepG2細胞的體外抗癌活性。

結果與結論：①FN-PF和FN-PF-FA膠束的包封率分別為(84.12±2.15)%和(82.50±1.78)%，載藥量分別為(21.33±2.27)%和(19.73±1.58)%；②兩種膠束在酸性環境中的釋藥速率均快於鹼性環境；在相同環境中，FN-PF-FA膠束的釋藥速率慢於FN-PF膠束；③在相同的藥物濃度下，FN-PF膠束、FN-PF-FA膠束抑制人肝癌HepG2細胞增殖的能力強於游離的芒柄花黃素(P < 0.05)，並且FN-PF-FA膠束的抑制作用強於FN-PF膠束 (P < 0.05)；④抑制腫瘤所需的藥物濃度順序為FN-PF-FA膠束<FN-PF膠束<游離的芒柄花黃素，組間比較差異有顯著性意義(P < 0.01)；⑤結果表明，FN-PF-FA膠束具有靶向抗癌藥物釋放的潛力。

https://orcid.org/0000-0002-5240-8302 (柳揚)

中國組織工程研究雜誌出版內容重點：生物材料；骨生物材料; 口腔生物材料; 納米材料; 緩釋材料; 材料相容性；組織工程

關鍵詞: 材料, 納米, 靶向, 肝癌, 葉酸, 膠束, 釋藥

文章來源：柳 揚, 龔 毅, 範 偉. 構建靶向型Pluronic F127/芒柄花黃素納米複合體系體外抗肝癌活性[J]. 中國組織工程研究, 2021, 25(4): 526-531.

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