腎功能不全患者如何使用DPP-4 抑制劑?

2020-11-29 醫脈通

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑是近年研發的新型口服降糖藥，目前國內上市的有西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。DPP-4抑制劑作用獨特，雖上市時間不長，但已受到廣泛的重視。腎功能不全患者應用時有何注意事項呢，一起來看看新版共識怎麼說吧！


DPP4抑制劑是如何降糖的？


DPP4抑制劑通過抑制DPP4而快速滅活體內天然具有降糖活性的一種激素——腸促胰素，從而使體內的天然降糖激素腸促胰素濃度和維持時間升高和延長，而起到模擬自然的降糖作用。


DPP-4抑制劑藥代特點


DPP-4抑制劑口服吸收迅速。西格列汀、維格列汀、沙格列汀和阿格列汀的生物利用度較高，利格列汀的生物利用度較低。維格列汀和沙格列汀在體內可被代謝，西格列汀和阿格列汀在體內較少被代謝，主要以原形從腎臟排洩。利格列汀在體內也較少被代謝，主要以原形經膽汁從糞便排洩。


腎功能不全患者如何使用？


輕度腎功能不全，即肌酐清除率（CrCI）≥50 ml/min時，西格列汀無需調整劑量（見表1）。中度腎功能不全，即CrCI≥30 ml/min但<50 ml/min時，西格列汀劑量減半，即調整為50 mg qd。重度腎功能不全，即CrCI <30 ml/min時，西格列汀劑量減為正常的1/4，即25 mg qd。


表1 腎功能不全患者DPP-4抑制劑的用法用量


維格列汀、沙格列汀和阿格列汀在輕度腎功能不全時一般不需減量，維格列汀在中、重度腎功能不全及尿毒症時用法調整為50 mg qd。沙格列汀在中、重度腎功能不全及尿毒症患者劑量減半（2.5 mg qd）。阿格列汀在中度腎功能不全時劑量減半（12.5mg qd），在重度腎功能不全及終末期腎病時劑量減為1/4。利格列汀在輕、中、重度腎功能不全均可使用，且無需調整劑量。


參考文獻：

[1] 中國醫師協會內分泌代謝科醫師分會.DPP-4抑制劑臨床應用專家共識.中華內分泌代謝雜誌，2018,34（11）：899-903.

[2] 2型糖尿病合併慢性腎臟病口服降糖藥用藥原則中國專家共識(2015年更新版)[J].中華內分泌代謝雜誌,2016,32(6):455-458.

[3] 賈雪冬,張俊.五種上市DPP-4抑制劑的臨床藥動學比較[J].國外醫藥抗生素分冊,2014,35(1):23-27.

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