都說21世紀是生物科學的世紀，這話當然不假，從2000年以後大分子生物藥物的發展規模大有和小分子藥物分庭抗禮之勢，但從歷史積累和當年上市個數來看，還是小分子藥物佔據優勢。
雖然小分子藥物被趕上或超越也就是時間問題，不過這並不是說小分子藥物就沒前途了，只不過說這類藥物開始穩步前進，而不是加速前進。從總量上來講，生物藥要想超越小分子藥物市場，還是言之太早了，小分子藥物還是牢牢佔據著一片天地的。前幾日我們對2016年銷售量最好的10種生物藥進行了預測，小分子藥物同樣不乏一些年銷售額數十億甚至上百億美元的重磅藥物，我們就來看一下明年哪些小分子藥買的最好。
| TOP 10 Atripla
吉利德的Atripla用於治療HIV感染，它由三種核苷類逆轉錄酶抑制劑組成：分別為依發韋侖(efavirenz，Sustiva)、恩曲他濱(emtricitabine，Emtriva)和替諾福韋酯(tenofovir disoproxil fumarate，Viread)。Sustiva是Bristol公司推向市場，此藥的美國專利在2015年到期，而它在歐洲已經是一種通用藥；吉利德開發的Complera將其中的sustiva換為Edurant,使藥物的副作用更小。近幾年都維持在30億美元的銷售量，預計2016年銷售量仍可以達到30.39億美元，Atripla今後幾年隨著專利到期和仿製藥物的競爭，年銷售額將大幅下滑。
| TOP 9 特魯瓦達Truvada
吉利德的另一種抗逆轉錄病毒藥特魯瓦達（Truvada）同樣躋身於年銷售額前10的地位，它的主要成分為恩去他濱和提諾福，它同時含有Emtriva和Viread,它是雙向治療HIV感染藥物中的領先產品。FDA同時批准了Truvada用來預防男同性戀在性行為中感染HIV的風險。不幸的是吉利德承認Truvada比較容易使病毒產生抗藥性，即便如此它的年銷量一直堅挺，維持在30億美元以上。
| TOP8 舒利迭Seretide
Seretide/Advair是葛蘭素史克家的老大，是用於治療哮喘和慢性阻塞性肺病的吸入劑。此藥物在2011年到期，有好幾家仿製藥公司排著隊研製完全的仿製藥，但是他們不能用葛蘭素史克的吸入裝置，病人們對他們的吸入裝置非常的忠誠，這個吸入裝置的專利到2016年才會到期，因此雖然藥物的年銷售額已經從2010年的50多億美元下降了，預計2016年之前仍將維持在一個較高的水平，需要注意的是有消息稱Cipla公司今年晚些時候會向FDA申請一個噴霧型的藥劑，這對 Seretide/Advair的銷量無疑會產生影響。好消息是他們現在在美國市場的多渠道進入意味著銷售量最低潮已經過去了，葛蘭素史克同樣試圖通過調低價格來挽回銷量，現在最大的變數是隨著價格下降，銷量下滑的勢頭在多大程度上被遏制，預計2016年年銷售額約為33億美元。
| TOP7 Viekira Pak
ViekiraPak是艾伯維的最新的重磅藥物，它於2014年12月被FDA批准用於治療C型肝炎，是兩天一次的口服藥劑，含有一種蛋白酶抑制劑和一個daclatasvir樣的NS5A（非結構蛋白5A），加上一個每日服用兩次的非核苷酸聚合酶。歐洲藥品管理局的人用藥品委員會批准了這兩種藥分別為Viekirax和Exviera。而在美國它可以聯合使用而被稱為Viekira Pak。Viekira與Gilead的每天一次的可口服的Harvoni療效相當。但是當用於治療肝硬化時，治療效果的差別就顯現出來了：在這裡艾伯維的Viekira的治療方案顯示12周的治癒率達到92%，而Harvoni的只能達到86%。此藥不利的一面是蛋白酶抑制劑需要ritonavir來擴大其藥效， ritonavir對人體有一定的副作用。銷售模型預測2016年銷售額達到巔峰，約為35億美元，在巔峰期上能夠停留幾年，使Viekira成為艾伯維的繼Humira之後第二大的增長動力。
| TOP6 信必可 Symbicort
阿斯利康家的Symbicort 是含有formoterol（福莫特羅）和抗炎的糖皮質激素的聯合藥物，它用來治療哮喘和慢性阻塞性肺疾病,在此方面的競爭對手是葛蘭素史克的Advair/Seretide，turbuhaler的裝置直到2019年都受專利保護。此藥在2014年第三季度買的很強勢，價格很穩健，2015年在銷售價格上受到來自消費者的壓力，歐洲有一些仿製藥物開始出現，因此未來幾年銷售額將會受到衝擊，但是2016年仍能維持在37.49億的銷售規模。
| TOP5 瑞舒伐他汀 Crestor
阿斯利康的抗膽固醇藥物Crestor 仍舊是它的最佳銷售產品，銷售額在2011年達到最高峰，阿斯利康宣稱Crestor比其他他汀類藥物更優，他們發布的SATURN 研究顯示，在同樣劑量下，只有它引起動脈粥樣硬化斑塊的減少。同時最近來自Medscape和IMS Health的調查人員進行了一項相關調查，他們統計了2014年6月30日-2015年6月30日的時間裡，醫生對各種藥物的處方情況。結果發現阿Crestor成為了當之無愧的王者，在這個12個月裡，醫生開出了超過2100萬份Crestor 處方，這一數字遙遙領先，排名第二的呼吸類疾病藥物Advair僅為1360萬份處方。Crestor 的專利將在2016年到期，屆時年銷售額將會受到衝擊，從前幾年的50多億美元的水平，下降到38億美元
| TOP4 Lyrica
Lyrica 目前是輝瑞銷售額最高的藥物，2004年7月在歐洲被批准，12月被FDA批准用來減緩由糖尿病或者擠壓引起的中樞神經系統的疼痛。隨後它被批准治療成人部分的癲癇發作，以及用於治療纖維肌肉痛。輝瑞最近贏得了一個法院申訴，裁決阻止仿製版本的lyrica在2018年12月份之前在美國上市。好幾個仿製藥公司都對此判決結果不滿，當然這對今年在歐洲喪失大片地盤的輝瑞製藥來說是個好消息，2016年銷售額仍能維持在46億美元以上。
| TOP3 Tecfidera
Tecfidera原本是一種抑菌、防潮防黴的常用工業原料，自從被多發性硬化症領域的主導者Biogen Idec成功開發用於該適應症以後，真正完成了化腐朽為神奇的華麗轉身。病人們為Tecfidera吸引是因為一線藥中可選擇的幾種藥中，Tecfidera的毒副作用最小，而且方便使用。不好的消息是最近發現第一例進行性多灶性白質腦病死亡案例，藥物標籤上有警示，而歐盟的管理機構也發出信件提醒醫生，警告病人這種致病性，2015年第三季度的銷售額是7.78億美元，應該注意的是仿製藥Copaxone可能會影響到它的銷量，因此所有的眼睛都盯著FDA是否批准通用型的Copaxone. Tecfidera2014年的銷售額為28.74億美元，增長速度強勁，有關機構預測2015年將增長45.2%, 2016年增加19.6%,2017年增加12.9%，在2018年仍然能保持兩位數的增加。
| TOP2 Revlimid來拿度胺
Celgene的來拿度胺主要用於具有5q缺失細胞遺傳學異常的骨髓增生異常症候群所致的輸血依賴性貧血患者的治療，目前，Revlimid+地塞米松聯合療法已獲全球近70個國家批准，用於既往接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤（MM）患者的治療；同時，Revlimid+地塞米松聯合療法已獲澳大利亞和紐西蘭批准，用於經一種療法治療後病情惡化的多發性骨髓瘤（MM）患者的治療。此外，Revlimid已獲美國、加拿大、瑞士、澳大利亞、紐西蘭和幾個拉美國家批准用於骨髓異常綜合症(MDS)導致的貧血。在美國，FDA批准Revlimid用於套細胞淋巴瘤（CML）的治療，它是淋巴瘤這一領域的首個口服藥。同時還有多個評價來拿度胺新適應症的臨床試驗在多個國家展開。由於可應用於多種適應症，它的銷售量在一路盤升，預計2016年將超過65億美元，2020年將突破百億美元大關。
| TOP1 Sovaldi/Harvonis
Sovaldi/Harvoni是吉利德的治療HCV感染的超級藥物。FDA的臨床數據顯示90%的治癒率，這比Vertexaz的inviek的70%的治癒率還高。在美國上市後把其他藥物都遠遠甩在身後，如果你患有HCV，而且有保險來支付它，那麼強烈建議你購買它。2014年僅在美國的銷售額就達到了120億美元之巨。吉利德的下一步是海外擴張和市場的增加的計劃。2014年10月FDA又批准了一個可口服的沒有幹擾素的，同時含有Sovaldi和ledipasvir的藥物，這種藥物被命名為Harvonis，這樣既方便，同時藥效又快。艾伯維也推出了它的HCV治療方法，名為Viekira paK，它是Sovaldi/Harvonis的強勁對手，艾伯維的粉絲們當然會爭論說在這個領域可以和吉利德分庭抗禮了。但是數據顯示Sovaldi/Harvonis處於絕對優勢的地位：預計2016年的年銷售額將達到142.8億美元，遠遠超過這個榜單上的其他藥物，將成為當之無愧的冠軍。(生物谷 Bioon.com)