使用止吐藥物需注意這些! | 臨床必備

2020-12-06 醫脈通

作者：高麗麗

本文為作者授權醫脈通發布，未經授權請勿轉載。

 

止吐藥是一類通過影響嘔吐反射的不同環節而產生止吐作用的藥物，如多巴胺D2受體拮抗劑、5-HT3受體拮抗劑。

 

多巴胺D2受體拮抗劑包括甲氧氯普胺、多潘立酮、伊託必利等，5-HT3受體拮抗劑包括昂丹司瓊、格拉司瓊、阿扎司瓊、多拉司瓊、託烷司瓊、帕洛諾司瓊等。

 

甲氧氯普胺為多巴胺D2受體拮抗劑/中樞5-HT4受體激動劑，可用於功能性消化不良、胃炎、腫瘤放化療引起的嘔吐、糖尿病胃輕癱等。

 

多潘立酮為選擇性外周多巴胺D2受體拮抗劑，可用於胃腸道動力障礙性疾病如功能性消化不良、胃炎、胃食管反流病、糖尿病胃輕癱，或偏頭痛、顱外傷、抗帕金森病藥物（左旋多巴等）、放療等引起的噁心、嘔吐。

 

伊託必利為多巴胺受體D2拮抗劑/乙醯膽鹼酯酶抑制劑，可用於胃腸動力減慢（如功能性消化不良、胃炎等所致）引起的消化不良症狀等。

 

多巴胺D2受體拮抗劑一般兼有止吐和促胃腸促動力作用。

 

5-HT3受體拮抗劑通過在外周和中樞選擇性拮抗5-HT3受體而發揮止吐作用，臨床可用於術後噁心嘔吐（PONV）、化療所致噁心嘔吐（CINV）、阿片類藥所致噁心嘔吐、腸易激症候群等。

 

一、心臟不良反應

 

1.多潘立酮


多潘立酮對心臟有嚴重影響，可致Q-T間期延長和心律失常，有引起心臟猝死的報導，需監測QT間期。

 

多潘立酮主要經CYP3A4代謝，可引起心電圖Q-T間期輕度延長。顯著抑制CYP3A4酶並可能引起Q-T間期延長的藥物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、紅黴素、克拉黴素、胺碘酮，與多潘立酮合用，會增加發生尖端扭轉型室性心動過速的風險，禁與上述藥物聯用。心臟病者（心律失常）及接受化療的腫瘤者使用時需謹慎，有可能加重心率紊亂。

 

2.甲氧氯普胺

 

甲氧氯普胺極少有心臟不良反應。

 

3.伊託必利

 

與多潘立酮相比，伊託必利很少引起QT間期延長。其經黃素單加氧酶（非CYP450酶）代謝，藥物間相互作用少。

 

4.5-HT3受體拮抗劑

 

5-HT3受體拮抗劑昂丹司瓊、格拉司瓊、多拉司瓊可能會引起QT間期延長，並致致命性心律失常。帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等延長QT間期發生率低。

 

二、錐體外系作用

 

1.甲氧氯普胺

 

甲氧氯普胺易透過血腦屏障，阻斷多巴胺D2受體，使膽鹼受體相對亢進而致錐體外系反應，尤其是老年者，如急性肌張力障礙、帕金森症候群、靜坐不能和不寧腿症候群、遲發性運動障礙。

 

急性肌張力障礙最常見，往往發生在用藥後48h內，多見於兒童和女性青年，可能在停藥幾個月後才能消退，急性肌張力障礙的產生與個體敏感性和劑量過度有關，表現為急性陣發性雙眼痙攣性偏斜、雙眼上翻或凝視、痙攣性頸斜、頸後仰、下頜偏斜、頸項疼痛、強直性強口或牙關緊閉、角弓反張、肢體扭轉、舌伸縮障礙及吐字不清等，嚴重者因喉肌痙攣可誘發窒息。

 

帕金森症候群表現為震顫、表情呆板、肌強直、少語和動作遲緩，老年者易發生。

 

靜坐不能和不寧腿症候群可發生在用藥後的即刻，主要累及下肢，表現為深部肌肉酸痛、不適及關節蟻走感，兩側對稱，下地活動或改變體位後症狀可緩解。

 

遲發性運動障礙可見於長期服用的老年者，可能需停藥幾個月後才能消退，表現為不自主和重複性運動。

 

甲氧氯普胺與可能引起致錐體外系反應的藥物如吩噻嗪類抗精神病藥物（氯丙嗪、氟哌啶醇、奮乃靜、氟奮乃靜、氯氮平等）、三環類抗抑鬱藥物（阿米替林、多塞平、去甲替林、地昔帕明等）、抗帕金森病藥物（左旋多巴等）等聯用，錐體外系反應發生率與嚴重性均有所增加。

 

2.多潘立酮

 

多潘立酮很少透過血腦屏障，錐體外系不良反應罕見，但可見於血腦屏障發育不完善的嬰幼兒和老年痴呆者。多潘立酮與鋰劑、地西泮聯用，可引起錐體外系症狀。

 

3.伊託必利

 

與甲氧氯普胺和多潘立酮相比，伊託必利有高極性，較少進入腦內，對中樞神經系統多巴胺D2受體阻斷作用弱，不引起中樞神經系統相關不良反應，無錐體外系作用。

 

4.5-HT3受體拮抗劑

 

5-HT3受體拮抗劑偶可錐體外系反應。

 

三、血清泌乳素升高

 

1.甲氧氯普胺

 

甲氧氯普胺阻斷垂體多巴胺D2受體後，可引起高泌乳素血症，致乳房脹痛、泌乳及月經不調等。

 

2.多潘立酮

 

多潘立酮不易透過血腦屏障，對腦內多巴胺D2受體幾乎無拮抗作用，但仍可在一些缺乏血腦屏障保護的中樞部位如CTZ（止吐作用）、垂體前葉（釋放催乳素）產生效應，進而引起催乳素的過度分泌，致高乳素血症，老年男性者長期服用可出現乳房脹痛或溢乳現象。

 

3.伊託必利

 

與甲氧氯普胺和多潘立酮相比，伊託必利較少進入腦內，對中樞神經系統多巴胺D2受體阻斷作用弱，很少引起泌乳素升高。

 

維生素B6可抑制泌乳素分泌，減輕泌乳反應。

 

四、其他

 

1. 甲氧氯普胺

 

甲氧氯普胺注射給藥可能引起直立性低血壓，同時因其可釋放兒茶酚胺，正使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓者，需注意。

 

2. 多潘立酮

 

多潘立酮偶見頭痛、頭暈、神經過敏等。

 

3. 伊託必利



伊託必利可引起白細胞減少，當確認異常時應停藥，偶見胸背部疼痛、手指發麻、手抖等。

 

4.5-HT3受體拮抗劑

 

5-HT3受體拮抗劑常引起頭痛、偏頭痛、焦慮、煩躁、失眠、抑鬱、腹瀉、便秘、口乾、口渴、皮疹等，偶見發熱、疲乏、畏寒、雙足痙攣、過敏等，罕見支氣管痙攣、低血鉀症、心電圖改變、癲癇大發作，昂丹司瓊可引起精神障礙。

 

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