【科技日報】HIV-1新靶點小分子藥物候選物找到

　　在愛滋病疫苗研發成功之前，抗HIV藥物是防治愛滋病最有效的手段。來自中國科學院昆明動物研究所的消息，該所研究團隊最新找到了一種HIV-1新靶點小分子藥物候選物，成果已發表在權威刊物《科學報告》上。

　　該團隊與中科院昆明植物研究所孫漢董院士團隊合作，系統地篩選研究了包括紅花五味子、狹葉五味子、小花五味子等來源的天然小分子化合物，他們發現小花五味子來源的木質素化合物SM-10具有較好的抗HIV活性。通過深入研究，他們意外發現合成中間產物SJP-L-5活性遠遠優於SM-10。

　　日前，研究團隊與雲南大學教育部自然資源藥物化學重點實驗室肖偉烈研究員團隊合作，對SJP-L-5抗HIV作用機制進行深入研究發現，SJP-L-5能有效抑制逆轉錄的晚期過程。他們採用一種高靈敏度探針進行南方墨點法基因雜交實驗證實，SJP-L-5抑制了正鏈病毒DNA的合成，還破壞了病毒cPPT折翼的結構，導致下遊正鏈DNA出現5個片段化的複製產物。由於cPPT折翼是病毒入核的要件，它的缺失導致病毒DNA無法進入細胞核。基因型耐藥和表型耐藥實驗均表明，有兩個基因是SJP-L-5與逆轉酶結合的重要位點，也是導致這種化合物新機制產生的結構基礎。這項研究首次證實cPPT折翼是一個新的抗HIV病毒靶點，SJP-L-5是作用於該新靶點的新型小分子藥物候選物，研究為研發新靶點的抗HIV藥物提供了新的思路。

　　（原載於《科技日報》 2018-04-11 01版）

　　在愛滋病疫苗研發成功之前，抗HIV藥物是防治愛滋病最有效的手段。來自中國科學院昆明動物研究所的消息，該所研究團隊最新找到了一種HIV-1新靶點小分子藥物候選物，成果已發表在權威刊物《科學報告》上。
　　該團隊與中科院昆明植物研究所孫漢董院士團隊合作，系統地篩選研究了包括紅花五味子、狹葉五味子、小花五味子等來源的天然小分子化合物，他們發現小花五味子來源的木質素化合物SM-10具有較好的抗HIV活性。通過深入研究，他們意外發現合成中間產物SJP-L-5活性遠遠優於SM-10。
　　日前，研究團隊與雲南大學教育部自然資源藥物化學重點實驗室肖偉烈研究員團隊合作，對SJP-L-5抗HIV作用機制進行深入研究發現，SJP-L-5能有效抑制逆轉錄的晚期過程。他們採用一種高靈敏度探針進行南方墨點法基因雜交實驗證實，SJP-L-5抑制了正鏈病毒DNA的合成，還破壞了病毒cPPT折翼的結構，導致下遊正鏈DNA出現5個片段化的複製產物。由於cPPT折翼是病毒入核的要件，它的缺失導致病毒DNA無法進入細胞核。基因型耐藥和表型耐藥實驗均表明，有兩個基因是SJP-L-5與逆轉酶結合的重要位點，也是導致這種化合物新機制產生的結構基礎。這項研究首次證實cPPT折翼是一個新的抗HIV病毒靶點，SJP-L-5是作用於該新靶點的新型小分子藥物候選物，研究為研發新靶點的抗HIV藥物提供了新的思路。
　　（原載於《科技日報》 2018-04-11 01版）